Klondajk-med.ru

Клондайк МЕД
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Кветиапин (Кетилепт, Квентиакс, Сероквель, Кетиап)

Кветиапин (Кетилепт, Квентиакс, Сероквель, Кетиап)

Кветиапин (Кетилепт, Квентиакс, Сероквель, Кетиап)

— маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства.

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым (гидрокситриптаминовым) рецепторам (5НТ2), чем к дофаминовым рецепторам D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более выраженным сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и меньшим по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Фармакокинетика

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Т1/2 составляет около 7 ч. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы.

Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени, но межиндивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым добровольцам. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с фекалиями. Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.

В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозе применение кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, Сmах и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) кветиапина на 235% и 522% соответственно, а также к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. Т1/2 кветиапина увеличивался, но Тmax не изменялось.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозе 300-450 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохром Р450-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Показания

— острые и хронические психозы, включая шизофрению;

— маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— одновременный прием с ингибиторами CYP3A4, такими как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые лекарственные средства, эритромицин, кларитромицин, нефазодон;

— детский возраст до 18 лет;

С осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии; в пожилом возрасте; при печеночной недостаточности; судорожных припадках в анамнезе; беременности.

Дозировка

Взрослые:

Острые и хронические психозы, включая шизофрению

Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг. Начиная с 4-го дня, доза должна подбираться до клинически эффективной дозы, которая обычно находится в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1 -й день — 100 мг, 2-й день — 200 мг, 3-й день — 300 мг, 4-й день — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в день.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут.

Для лечения шизофрении максимальная рекомендованная суточная доза кветиапина составляет 750 мг, для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства максимальная рекомендованная суточная доза кветиапина составляет 800 мг/сут.

У пожилых пациентов начальная доза кветиапина составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию кветиапином с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с приемом препарата: сонливость (17.5%), головокружение (10%), запор (9%), диспепсия (6%), ортостатическая гипотензия и тахикардия (7%), сухость во рту (7%), повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови (6%), повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови.

Прием кветиапина может сопровождаться развитием умеренной астении, ринита и диспепсии, увеличением массы тела (преимущественно в первые недели лечения). Кветиапин может вызвать ортостатическую гипотензию (сопровождающуюся головокружением), тахикардию и у некоторых пациентов — обморок; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период подбора дозы (см. раздел «Особые указания»). Терапия кветиапином связана с небольшим дозозависимым снижением концентрации гормонов щитовидной железы, в частности, общего T4 и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного T4 зарегистрировано на 2-ой и 4-ой неделе терапии кветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона.

При длительном применении кветиапина существует потенциальная возможность развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов поздней дискинезии необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение кветиапином. При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром «отмены»): тошнота, рвота, редко — бессонница.

Возможны случаи обострения психотических симптомов и появления непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Ниже перечислены побочные реакции, наблюдавшиеся при применении кветиапина и распределенные по органам и системам:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, изменения ментального статуса, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности креатинфосфокиназы), синдром «беспокойных ног».

Читайте так же:
Работа школьного психолога с школьной тревожностью

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.

Аллергические реакции:к ожная сыпь, эозинофилия, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 (первые 4 нед), гипергликемия.

Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения), миалгия, сухость кожи, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия, декомпенсация существующего сахарного диабета, приапизм, галакторея.

Передозировка

Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 20 г, без фатальных последствий и с полным восстановлением, однако имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапином, приводивших к смерти или коме.

Симптомы могут быть следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение АД.

Лечение: нет специфических антидотов к кветиапину. В случаях передозировки возможно промывание желудка (после интубации, в случае, если пациент находится без сознания), прием активированного угля и слабительных средств для выведения неабсорбированного кветиапина, однако, эффективность этих мер не изучена. Показана симптоматическая терапия и мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинский контроль и наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов, обладающих мощным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и эритромицин, кларитромицин, нефазодон) концентрация кветиапина в плазме повышается, поэтому одновременный прием их с кветиапином противопоказан. При одновременном применении кветиапина с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин, возможно снижение концентрации препарата в плазме, что может потребовать увеличения дозы кветиапина, в зависимости от клинического эффекта. В исследовании фармакокинетики кветиапина в различных дозах, при применении его до или одновременно с карбамазепином (индуктором печеночных ферментов) приводило к значительному увеличению клиренса кветиапина. Такое увеличение клиренса кветиапина уменьшало AUC в среднем на 13% по сравнению с применением кветиапина без карбамазепина. Одновременное применение кветиапина с другим индуктором микросомальных ферментов печени — фенитоином, также приводило к повышению клиренса кветиапина. При одновременном применении кветиапина и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как барбитураты, рифампицин) может потребоваться увеличение дозы кветиапина. Также может потребоваться снижение дозы кветиапина при отмене фенитоина или карбамазепина или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевую кислоту).

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина.

Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме антипирина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими препаратами — рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина. CYP3A4 является ключевым ферментом, принимающим участие в цитохром Р450-опосредованном метаболизме кветиапина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором Р450.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении имипрамина (CYP2D6 ингибитор) или флуоксетина (CYP3A4 и CYP2D6 ингибитор). Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов кветиапина.

Особые указания

Кветиапин может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых). Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением QTс-интервала. Однако, при применении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTс, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста. В период лечения при снижении числа нейтрофилов менее 1000/мкл прием кветиапина необходимо прекратить.

При развитии ортостатической гипотензии на фоне лечения препаратом, необходимо снизить дозу или более медленно проводить титрование доз. Препарат не показан для лечения психозов, связанных с деменцией. В случае развития симптомов поздней дискинезии дозу препарата необходимо снизить или постепенно отменить препарат. Симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или даже появляться после прекращения приема препарата.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома препарат необходимо отменить.

Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на ЦНС, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, угнетающими ЦНС, или алкоголем. У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями, антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении Кветиапина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациентам рекомендуется воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

С осторожностью применять при беременности. Противопоказан в период лактации.

Нейролептик (антипсихотическое средство) Ратиофарм Галоперидол — отзыв

Непредвиденная жесткая реакция на препарат, назначенный человеку в деменции от галлюцинаций. Будьте осторожны! Наш печальный опыт.

Отзыв написан с разрешения администрации сайта!

Описываю опыта приема препарата моей бабушкой, которая страдает от деменции уже несколько лет.

Степень деменции уже довольно тяжелая..

Так как человеку 95 лет- сама она рассказать о своем опыте не может, а данный препарат психиатры любят и частенько назначают пожилым.

Надеюсь, наша история поможет кому-то избежать подобного.

История не самая короткая, но тут никак без отступлений.

Почему длительный прием Галоперидола закончился приездом четырех скорых за одну ночь.

Как все началось.

Началось все с галлюцинаций примерно месяц- два назад.

У бабушки проявился очередной симптом деменции- она стала слышать голоса, видеть какие-то тени, события, кошек, которых в данный момент не было рядом.

Читайте так же:
Как заикание влияет на пение

Больше всего проблем было со слуховыми галлюцинациями, они же так называемые голоса.

Бабушка слушала несуществующее радио, иногда вообще из-за этого не понимала, что есть правда, а что вымысел, спрашивала, слышим ли мы то что слышит она и убеждала нас, что у нее просто такой уникальный слух.

Ей не раз мерещился пожар, распахнутые окна, она будила нас по ночам и требовала помощи.

Иногда голоса говорили ей, что нужно проверить документы, бабушка выпрашивала у меня ее трудовую книжку, паспорт, сидела, изучала.

В общем мы устали жить в этом пересечении миров- реального и нереального, переживали, что бабушка чего еще натворит из-за глюков и вызвали психиатра из ПНД.

Меня, в этот день, когда приходили врачи, увы не было дома, даже не вышло проконсультироваться насчет препаратов, все таки я сама медик.

Выписали самый классический нейролептик для купирования глюков- Галоперидол в каплях. Без корректора. Мол, маленькие дозы, корректор не нужен.

По 5 капель раза 2 в день.

Глюки должны пройти, бабушка будет адекватнее.

Ох, не люблю я типичные старые нейролептики, считаю все таки, что при возможности стоит использовать атипичные, современные, с меньшим количеством побочек и лучшей переносимостью.

Но раз врач назначил- что же делать.

Давать начали буквально с гомеопатической дозы- капель по 5 в день. Наблюдали за состоянием и увеличили в итоге дозу до 3-х раз в день по 5 капель.

Толку, товарищи дорогие- ноль.

Принимаем Галоперидол уже месяц или более.

Бабушка продолжает слушать несуществующее радио, даже подпевать ему, говорить целые монологи во сне, начался лунатизм. Приходит ко мне часа в два ночи, не понимает, где находится, кто я такая, спрашивает, в каком я кино снималась.

Спрашиваю- ты меня не узнаешь, внучку свою? Нет, не узнает.

Недавно начала считать, что она не дома, что ей срочно нужно вернуться домой.

В общем полный набор. Так и самим можно с ума сойти.

Деменция- это страшно. Для всей семьи. Жизнь меняется полностью, все вращается так или иначе вокруг больного близкого человека, а этот близкий человек постепенно теряет свою личность, свои навыки, превращается в маленького ребенка.

Сегодня она не может сама открыть входную дверь, завтра- дойти до кухни, послезавтра перестает сама есть, одеваться, потом перестает ходить в туалет как все. И заканчивается все на лежачем старике-младенце.

Но примерно процентов 40 от общей продолжительности дня бабушка вполне себе ничего для своих лет, самых близких людей узнает, сама ест, ходит в туалет, не лежачая, шутит.

Но иногда вот как накроет.

Увеличение дозы и чем все обернулось в итоге

Недели две или чуть больше назад бабушку в очередной раз накрыло ближе к ночи. Появились ТАКТИЛЬНЫЕ галлюцинации. Т.е она осязала их, держала в руках несуществующие вещи.

Сидела, наматывала моему мужу на руку невидимые нитки, будто пряжу. Щупала нас, видела на нас какие-то предметы. Говорила полнейший несвязный бред.

В общем второй раз за жизнь вызвали ей скорую психиатричку и врач сказал увеличить дозу Галоперидола, мол, даете вообще ни о чем, не поможет.

Вкололи ей Тиапридал (который ее в чувства в итоге так и не привел, она просто на время уснула. ) и сказали, чтобы вскоре ожидали врача из ПНД.

Врач не пришла, но позвонила. Эх, пожилые люди уже никому не интересны, они безнадежны, деменция не лечится — ездить к ним еще.

Тоже сказала увеличить дозу препарата, по 10 капель два раза в день- утром и на ночь.

Давали такими дозами Галоперидол около полутора недель.

И в один прекрасный день бабушка просто падает в туалете и отключается.

Моя мама и сиделка еле доволокли ее до кровати, бабушка была будто без сознания, бездыханная.

На голос не реагирует, руки и ноги как плети. Кое как уложили, вызвали скорую.

Те приехали, сделали ЭКГ, предположили, что возможно инсульт, хотя не похоже.

Вкололи Мексидол и уехали.

Потом и я примчалась с работы и вижу- бабушка спит, будто летаргическим сном, будто даже храпит, но не реагирует ни на что.

Ни на прикосновения, ни на слова, ни на тормошения.

Я сразу решила измерить ей давление.

Ничего себе упало. Так и коллапс не дай Бог будет, кричу маме чтобы Кордиамин несла. Кордиамина нету. Мчу в аптеку, вызываем вторую скорую.

Аптека закрыта, препарата в доме нет, давление падает. Держу бабушку за руку и думаю, что это конец. Трясу ее, глажу, мол, не уходи, пожалуйста, реву. Кошмар в общем, была уверена, что всё.

Приезжает скорая, но фельдшера. Меряем давление- 68 на 40. Еще ниже!

Ставят две капельницы, 400 мл физ.раствора. По мере того как заканчивается во флаконне раствор- бабушка лучше реагирует на происходящее. Даже начинает приоткрывать глаза когда ее зовут.

Но все равно «спит», давление подняли всего где-то до 80 на 60.

Фельдшеры предположили тоже, что это вина Галоперидола, отзвонились и сказали, что скоро приедут уже врачи.

Ждем врачей.

Бабушка «спит».

Врачи приехали, поставили другую капельницу (не помню с чем именно, я была уже никакая, винила себя, что давала бабушке этот Галоперидол. ), подняли давление уже до более менее адекватных 110 на 60, также сказали, что виновата Галка- произошел скорее всего кумулятивный эффект и бабушку «выключило».

Кумуляция- что же это?

Кумуляция — усиление действия лекарственных средств и ядов при их повторных введениях в одних и тех же дозах.

Различают материальную и функциональную К. Под материальной К. подразумевают накопление действующего вещества в организме, что подтверждается прямым измерением его концентраций в крови и тканях.

Материальная К., как правило, характерна для веществ, которые медленно метаболизируются и недостаточно полно выводятся из организма.

В связи с этим при повторных введениях, если интервалы между ними недостаточно продолжительны, в организме постепенно нарастает концентрация таких веществ, что сопровождается усилением их эффекта и может приводить к развитию интоксикации

Простыми словами- Галоперидол накапливался длительное время в организме и накопился до того, что бабушку в один момент «накрыло».

Чудо, что она вся не переломалась когда упала. Вдруг снова перелом шейки бедра был бы. (после замены сустава и общего наркоза деменция как раз и начала сильно прогрессировать, ей было около 93-х лет)

Читайте так же:
Сколько в среднем живут с деменцией

Чудо, что не произошло коллапса.

Как же быть, что делать чтобы предотвратить такое состоение?

Для профилактики осложнений, связанных со способностью лекарственных препаратов к К., наиболее важное значение имеют правильный подбор доз препаратов, выбор оптимальной схемы их назначения, тщательный контроль за динамикой функциональных изменений в организме. Для предупреждения возможных отрицательных последствий материальной К. используют современные методы количественного определения содержания препаратов в крови и тканях.

Потом снова были врачи, посмотрели состояние.

Во все приезды врачи снимали кардиограммы.

Вот так бы врачи следили за пожилым пациентом после назначения такого сильного нейролептика!

Ведь так и не приехал врач из ПНД, а привезти бабушку не можем- ей это очень тяжело, к таки должны приезжать и контролировать.

Почему не назначили какой-нибудь современный нейролептик, помягче.

Утром забегаю к бабушке в комнату, как там она, очнулась или нет. Сидит, в порядке, как обычно, хочет есть. Будто ничего и не было!

Конечно, ничего не помнит, что стало плохо, что были врачи.

Вот так Галоперидол ее буквально отключил.

А ведь казалось, что он вообще не работает.

Галоперидол в каплях стоит копейки (около 80 руб), отпускается строго по рецепту врача.

У него удобная капельница для дозирования:

Пожилым часто назначают капли чтобы удобнее было корректировать дозу.

Довольно большая инструкция к препарату, внимательно ее изучите:

Фууух. Пол дня писала историю.

Вот такая вот история, которой я хочу поделиться, неожиданный эффект, который, судя по рассказам врачей происходит с пациентами не впервые.

Поэтому если вам или вашим близким назначили данный препарат- обязательно наблюдайте за состоянием и общайтесь с врачом.

Не увеличивайте дозу самостоятельно, если не помогает- лучше отменить и попробовать антипичные препараты типа того же Рисперидона.

Я не знаю какую именно поставить оценку самому препарату, так как в нашем случае виновато безразличие врачей к очень пожилому пациенту, которые не интересовались и не приезжали к бабушке.

Наслышана, что очень многим препарат купирует серьезные проявления заболеваний, те же галлюцинации и психозы, снимает сильную тревожность, помогает при ПА.

Просто все нужно принимать с умом, особенно если пациент пожилой или маленький.

Ставлю четверку и прилагаю нашу историю.

Рекомендовать не могу, так как все же я за антипичные, более современные препараты.

После отмены Галоперидола прошло примерно 10 дней- бабушка чувствует себя нормально, как обычно, синдрома отмены не было, хотя я этого боялась.

Больше решили с нейролептиками не связываться, я лучше послушаю про ее голоса чем потеряю бабушку раньше положенного срока из-за вот таких кумуляций.

Сероквель Пролонг таблетки 300 мг 60 шт ➤ инструкция по применению

кветиапина фумарат 345.38 мг,
что соответствует содержанию кветиапина 300 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 49.31 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 49.31 мг, натрия цитрата дигидрат — 100 мг, гипромеллоза (2208) — 240 мг, магния стеарат — 16 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (2910) — 11.77 мг, макрогол 400 — 3.53 мг, титана диоксид (E171) — 4.66 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 40 мкг.

Фармакологический эффект

Атипичный антипсихотический препарат (нейролептик). Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5-НТ2- и допаминовым D1- и D2- рецепторам головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым 5-НТ2-рецепторам, чем к допаминовым D2-рецепторам, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства препарата Сероквель® Пролонг и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кроме того, N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к α2-адренорецепторам и серотониновым 5НТ1-рецепторам. Кветиапин не проявляет заметного сродства к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах у животных кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Сероквель® Пролонг хорошо переносится при приеме в рекомендованных дозах, в т.ч. пациентами пожилого возраста.

У пациентов возрастной группы от 66 до 89 лет с деменцией Сероквель® Пролонг в дозах от 50 мг до 300 мг/сут уменьшает симптомы депрессии.

Частота экстрапирамидных симптомов и увеличения массы тела у пациентов со стабильным течением шизофрении не возрастает при длительной терапии препаратом Сероквель® Пролонг.

В исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) (Справочник по диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание) не наблюдали повышения риска суицидального поведения и суицидального мышления при приеме препарата Сероквель® Пролонг, по сравнению с плацебо.

В двух краткосрочных (6-недельных) исследованиях комбинированной терапии депрессивного эпизода препаратом Сероквель® Пролонг в дозе 150 мг/сут и 300 мг/сут с амитриптилином, бупропионом, циталопрамом, дулоксетином, эсциталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином или венлафаксином у пациентов с субоптимальным ответом на монотерапию антидепрессантом показано улучшение симптомов депрессии по шкале MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale, Шкала оценки депрессии Монтгомери-Асберг) (среднеквадратичное изменение 2-3.3 балла) по сравнению с монотерапией антидепрессантом.

Фармакокинетика

Кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax кветиапина и N-дезалкилкветиапина в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч после приема препарата Сероквель® Пролонг.

Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная и носит дозозависимый характер при приеме препарата Сероквель® Пролонг в дозе до 800 мг 1 раз/сут.

При приеме препарата Сероквель® Пролонг 1 раз/сут в дозе, эквивалентной суточной дозе препарата Сероквель®, принимаемой в 2 приема, наблюдались сходные значения AUC, но Cmax была на 13% меньше. Величина AUC метаболита N-дезалкилкветиапина была на 18% меньше.

Исследования влияния приема пищи на биодоступность кветиапина показали, что прием пищи с высоким содержанием жиров приводит к статистически значимому увеличению Cmax и AUC для препарата Сероквель® Пролонг – приблизительно на 50% и 20%, соответственно. Прием пищи с низким содержанием жиров не оказывал значимого влияния на Cmax в плазме крови и AUC кветиапина. Рекомендуется принимать Сероквель® Пролонг 1 раз/сут отдельно от еды.

Читайте так же:
Энурез у мужчин и женщин

Связывание кветиапина с белками плазмы составляет приблизительно 83%.

Метаболизм кветиапина опосредован изоферментами системы цитохрома Р450, ключевым из которых является CYP3A4. N-дезалкилкветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4.

Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, которая 5-50 раз превышает концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-800 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного изоферментами системы цитохрома P450.

T1/2 кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 ч и 12 ч соответственно. В среднем менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкилкветиапина плазмы выводятся с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% — с калом. Кветиапин активно метаболизируется в печени, менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин/1.73м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев.

У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует коррекции дозы.

Показания

профилактику рецидивов у стабильных пациентов.
Биполярные расстройства, включая:

умеренные и тяжелые маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства,
тяжелые эпизоды депрессии в структуре биполярного расстройства,
профилактику рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства.
Депрессивный эпизод:

комбинированная терапия при субоптимальном ответе на монотерапию антидепрессантом.

Противопоказания

дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы,
совместное применение с ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз,
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Несмотря на то, что эффективность и безопасность препарата Сероквель® Пролонг у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучалась в клинических исследованиях, применение препарата Сероквель® Пролонг у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, у пациентов пожилого возраста, при печеночной недостаточности, при судорожных припадках в анамнезе, риске развития инсульта и аспирационной пневмонии.

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность и эффективность препарата Сероквель® Пролонг у беременных женщин не установлены. Поэтому применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Степень экскреции кветиапина с грудным молоком не известна. При необходимости применения препарата Сероквель® Пролонг в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Сероквель® Пролонг следует принимать 1 раз/сут натощак (как минимум за 1 ч до приема пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разделять, не разжевывать и не разламывать.

Взрослым при лечении шизофрении, умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства препарат следует принимать не менее чем за 1 ч до приема пищи. Суточная доза для первых 2 суток терапии составляет: 1 сутки – 300 мг, 2 сутки – 600 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 600 мг и при необходимости может быть увеличена до 800 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 400 до 800 мг/сут. Для поддерживающей терапии при шизофрении не требуется коррекции дозы после купирования обострения.

При лечении эпизодов депрессии в структуре биполярного расстройства Сероквель® Пролонг следует принимать перед сном. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1 сутки – 50 мг, 2 сутки – 100 мг, 3 сутки – 200 мг, 4 сутки – 300 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может быть увеличена до 600 мг. Преимущества применения препарата Сероквель® Пролонг в суточной дозе 600 мг, по сравнению с 300 мг, не выявлено. Сероквель® Пролонг в дозе, превышающей 300 мг, должен назначать врач, имеющий опыт терапии биполярных расстройств.

Для профилактики рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства лечение препаратом Сероквель® Пролонг следует продолжать терапию в такой же суточной дозе, как и в начале терапии. Сероквель® Пролонг следует принимать перед сном. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 300 до 800 мг/сут. Для поддерживающей терапии рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата Сероквель® Пролонг.

При комбинированной терапии депрессивного эпизода при субоптимальном ответе на монотерапию антидепрессантом Сероквель® Пролонг следует принимать перед сном. Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе, начиная терапию с 50 мг/сут. Суточная доза составляет: 1 и 2 сутки — 50 мг, 3 и 4 сутки — 150 мг. Увеличение дозы со 150 мг/сут до 300 мг/сут должно основываться на индивидуальной оценке состояния пациента. При применении препарата в высоких дозах повышается риск возникновения нежелательных реакций.

При переводе с приема препарата Сероквель® на Сероквель® Пролонг: для удобства приема пациенты, в настоящий момент получающие дробную терапию препаратом Сероквель®, могут быть переведены на прием препарата Сероквель® Пролонг 1 раз/сут в дозе, эквивалентной общей суточной дозе препарата Сероквель®. В отдельных случаях может понадобиться коррекция дозы.

У пациентов пожилого возраста Сероквель® Пролонг (также как и другие нейролептики) следует применять с осторожностью, особенно в начале терапии. Подбор эффективной дозы препарата Сероквель® Пролонг у таких пациентов может быть медленнее, а суточная терапевтическая доза ниже, чем у молодых пациентов. Средний плазменный клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых пациентов начальная доза препарата Сероквель® Пролонг составляет 50 мг/сут. Дозу можно увеличивать на 50 мг/сут до достижения эффективной дозы, зависящей от клинического ответа и переносимости препарата отдельным пациентом.

Читайте так же:
Помощь психолога при высокой тревожности

У пациентов пожилого возраста с депрессивным эпизодом суточная доза для первых 3 сут терапии составляет 50 мг/сут с увеличением до 100 мг/сут на 4 сут и до 150 мг/сут на 8 сут. Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе, начиная терапию с 50 мг/сут. В случае необходимости дозу препарата можно увеличить до 300 мг/сут, но не ранее 22 дня терапии.

Для пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью Сероквель® Пролонг следует назначать с осторожностью, особенно в начале терапии, т.к. кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Рекомендуется начинать терапию препаратом Сероквель® Пролонг с дозы 50 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочные действия

Наиболее часто: сонливость, головокружение, сухость во рту, незначительно выраженная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.

Прием препарата Сероквель®, как и других антипсихотических препаратов, может сопровождаться увеличением массы тела, обмороками, развитием ЗНС, лейкопении, нейтропении и периферических отеков.

Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, 20 мкг/л (≥ 869.56 пмоль/л) у мужчин, >30 мкг/л (≥ 1304.34 пмоль/л) у женщин.

15. Может приводить к падению.

16. Снижение концентрации холестерина ЛПВП 5 мМЕД/л при измерении в любое время.

19. На основании повышенной частоты возникновения рвоты у пожилых пациентов (возраст ≥ 65 лет).

20. В краткосрочных клинических исследованиях монотерапии кветиапином у пациентов с количеством нейтрофилов ≥1.5×109/л случаи нейтропении (количество
нейтрофилов 25 лет. Исследования с участием пациентов с депрессивным эпизодом в возрасте до 18 лет не проводились.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сероквель® Пролонг способен вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется работать с потенциально опасными механизмами, в т.ч. не рекомендуется управление транспортными средствами.

Сероквель Пролонг 400 мг. таблетки №60 (кветиапин)

Сероквель Пролонг 400 мг.таб.пролонг.дейст.п/п/о №60 (кветиапин)

Интернет-аптека «Ле-Фарм» осуществляет продажу оптом со склада в Москве сертифицированных лекарств и медикаментов, медицинских товаров, диагностических средств, медицинской техники, лечебной косметики, средств по уходу за больными. Оптовые цены действуют для бюджетных и коммерческих медицинских учреждений (больницы, поликлиники, медицинские центры).

🏥 Купить Сероквель Пролонг 400 мг.таб.пролонг.дейст.п/п/о №60 (кветиапин) в наших аптеках в Москве и Санкт-Петербурге

💊 Сероквель Пролонг 400 мг.таб.пролонг.дейст.п/п/о №60 (кветиапин) в интернет-аптеке «Ле-Фарм»

🚚 Доставка в аптеку Сероквель Пролонг 400 мг.таб.пролонг.дейст.п/п/о №60 (кветиапин) в Москве от 1-го дня

Сероквель — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Химическое название:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Активное вещество: таблетка 25 мг: содержит кветиапина фумарата 28,78 мг, эквивалентного 25 мг свободного основания кветиапина;
таблетка 100 мг: содержит кветиапина фумарата 115,13 мг, эквивалентного 100 мг свободного основания кветиапина;
таблетка 200 мг: содержит кветиапина фумарата 230,26 мг, эквивалентного 200 мг свободного основания кветиапина.
Вспомогательные вещества: повидон, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Оболочка содержит краситель железа оксид красный (таблетки по 25 мг), краситель железа оксид желтый (таблетки по 25 мг и 100 мг), титана диоксид, гипромеллозу, макрогол 400.

Описание:

25 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка розового цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 25 на одной стороне;
100 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка желтого цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 100 на одной стороне;
200 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка белого цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 200 на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа:

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код ATX: N05AH04

Показания

• Для лечения шизофрении.
• Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.
• Для лечения депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.
Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, в том числе, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы.
Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеазы ВИЧ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
Несмотря на то, что эффективность и безопасность препарата Сероквель ® у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение препарата Сероквель ® у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.

С осторожностью: у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, риск развития инсульта и аспирационной пневмонии.

Беременность и лактация

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому, во время беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 25 мг, 100 мг и 200 мг.
Таблетки 25 мг, 100 мг, 200 мг: по 10 таблеток в Ал/ПВХ блистере, по 6 блистеров в картонной пачке с инструкцией по применению.
Таблетки 25 мг + 100 мг + 200 мг: по 10 таблеток в Ал/ПВХ блистере (6 таблеток по 25 мг, 3 таблетки по 100 мг и 1 таблетка по 200 мг), по 1 блистеру в пачке. Блистер помещают в картонную пачку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре ниже 30°С, в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Фирма-производитель

АСТРАЗЕНЕКА ЮК Лимитед, Великобритания.
Силк Роуд Бизнес Парк, Макклсфилд, Чешир, SK10 2NA, Великобритания.

Дополнительная информация предоставляется по требованию:
Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед:
119334 Москва, ул. Вавилова д.24 стр.1

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector