Klondajk-med.ru

Клондайк МЕД
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Ксанакс; (Xanax; )

Ксанакс ® (Xanax ® )

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ксанакс ®

Таблетки1 таб.
алпразолам500 мкг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Показания активных веществ препарата Ксанакс ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F32Депрессивный эпизод
F33Рекуррентное депрессивное расстройство
F40Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.0Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.2Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F45.3Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0Неврастения
F48.9Невротическое расстройство неуточненное
F51.2Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии

Режим дозирования

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы — 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Транквилизаторы в неврологии: pro и contra

Галина Михайловна Дюкова, врач-невролог, д. м. н., профессор кафедры нервных болезней ФППОВ ММА им. И. М. Сеченова.

Читайте так же:
Как не уйти в невроз

Транквилизаторы — одни из самых часто назначаемых препаратов в неврологической практике, однако ни врачам, ни пациентов, не следует забывать, что принимать их надо с большой осторожностью.

Всемирная организация здравоохранения не рекомендует применять транквилизаторы для длительного курса лечения, так как они могут формировать физическую зависимость. Длительность лечения транквилизаторами не должна превышать 1 месяца. При этом в рекомендациях ВОЗ сказано, что транквилизаторы используются только для симптоматического и дополнительного лечения.

Благодаря широкому спектру клинических эффектов транквилизаторы используются в неврологии для лечения целого ряда синдромов:

  • психо-вегетативных расстройств (перманентных и панических);
  • болевых синдромов (острых и хронических);
  • нарушений сна и парасомнии (бруксизма, снохождения, ночных кошмаров, двигательных расстройств: синдрома беспокойных ног, миоклонии, периодических движений ног во сне и др.);
  • экстрапирамидных расстройств (тремора, дистонии, миоклонии);
  • эпилептических расстройств (эпилептических припадков);
  • заболеваний нервно-мышечного аппарата (синдрома ригидного человека).

Панические расстройства

Транквилизаторы используются для лечения панических расстройств только в следующих случаях:

1. В качестве первой помощи для купирования приступа паники.

2. В качестве препарата для курсовой монотерапии, если:

  • длительность болезни незначительна;
  • отсутсвтуют агорафобический синдром и депрессия.

3. Если невозможна терапия антидепрессантами вследствие:

  • нежелания больного;
  • непереносимости антидепрессантов из-за побочных эффектов;
  • В случае сочитания панического расстройства с эпилептическими синдромами.

4. В сочитании с антидепрессантами:

  • в качестве вспомогательного средства для ускорения клинического эффекта,
  • для коррекции тревоги и панических расстройств, усиление которых спровоцировано началом приёма антидепрессантов;
  • если доза антидепрессанта недостаточна, а её повышение лимитировано побочными эффектами.

Боль

Транквилизаторы используются в неврологии для лечения как острой, так и хронической боли. Они оказывают миорелаксирующее, анальгизирующее и противотревожное действие, за счёт чего формируется их терапевтический эффект и обеспечивается профилактика хронизации боли.

Сон

Ряд бензодиазепиновых транквилизаторов обладают гипнотическим действием и используются в качестве снотворных средств. Среди них:

  • мидазолам (Дормикум),
  • бротизолам (Лендормин),
  • триазолам (Хальцион),
  • нитрозепам (Радедорм Эуноктин),
  • флунитрозепам (Рогипнол),
  • бромазепам (Лексотан),
  • флуразепам (Далмадорм).

Первые три препарата имеют наиболее короткий период полураспада, поэтому они наиболее эффективны и безопасны в качестве снотворного средства.

Негативные аспекты применения транквилизаторов

Транквилизаторы могут вызывать гиперседацию. Её основные симптомы: дневная сонливость, миорелаксация, вялость, несистемное головокружение, психомоторная заторможенность, снижение концентрации внимания и скорости реакции. У молодых людей гиперседация приводит к снижению активности, вызывает трудности в управлении транспортом и выполнении профессиональных обязанностей. В пожилом возрасте, особенно при цереброваскулярной недостаточности, приём транквилизаторов может привести к нарушению координации движений, атаксии, дезориентации и спутанности сознания.

У некоторых пациентов транквилизаторы вызывают «парадоксальные реакции», то есть вместо успокоительного эффекта усиливают агрессивность, ажитацию, нарушения сна. Такой эффект характерен для импульсивных и психопатических личностей, пациентов, злоупотребляющих алкоголем либо склонных к потере контроля над собой. В этих случаях предпочтительнее назначать нейролептики.

При приёме транквилизаторов может развиваться физическая и психологическая зависимость вплоть до формирования токсикомании. Степень риска формирования зависимости зависит от препарата, его дозы, длительности приёма, стратегии отмены и личности больного. Риск возрастает у лиц, склонных к злоупотреблению алкоголем, самопроизвольному повышению доз, при длительном и непрерывном приёме препарата.

При неправильном назначении или отмене препарата может сформироваться синдром отмены или «феномен отдачи».

Синдром отмены возникает при резком снижении концентрации препарата в крови. При этом нарастает тревога, раздражительность, инсомния, слабость, головная боль, мышечные подёргивания и боль в мышцах, тремор, потливость, головокружение, тошнота, утрата аппетита, гиперчувствительность к сенсорным стимулам, нарушение восприятия, деперсонализация, иногда спутанность сознания. для избежания синдрома отмены следует постепенно отменять препарат.

Предикторами синдрома отмены являются:

  • возраст более 60 лет,
  • наличие в анамнезе симптомов отмены после лечения другими препаратами,
  • большая длительность лечения,
  • быстрая отмена высокой суточной дозы.

«Феномен отдачи» может появиться при использовании короткодействующих бензодеазепинов. Он проявляется появлением тревоги и других симптомов болезни в промежутках между приёмами препарата. Чтобы избежать «феномена отдачи» рекомендуется более частый приём препарата либо его замена на длительно действующий препарат.

Особенности транквилизатора «Грандаксин»

Тофизопам (торговое название «Грандаксин») относится к группе бензодиазепиновых транквилизаторов. Является 2-3 бензодиазепином. Потенцирует связывание других (эндогенных) бензодиазепинов с бензодиазепиновыми рецепторами.

Грандаксин известен неврологам достаточно давно — с 80-х годов прошлого века. За это время он зарекомендовал себя как препарат, обладающий уникальными клиническими свойствами:

  1. Не имеет седативно-гипнотического действия, при этом обладает лёгким стимулирующим эффектом.
  2. Не вызывает миорелаксирующего эффекта.
  3. Особенно эффективен в отношении вегетативных расстройств, сопровождающих тревогу.
  4. Обладает очень низкой токсичностью, лёгкими побочными эффектами.
  5. Не вызывает ни физической, ни психической зависимости.
  6. Не наблюдается развития толерантности к препарату.
  7. Не отмечено синдрома отмены.
Читайте так же:
Как избавиться от раздражительности и невроза

В России при участии профессора Дюковой Г. М. было проведено крупное многоцентровое исследование эффективности и переносимости транквилизатора «Грандаксина» (тофизопама) при психовегетативных расстройствах. В исследовании приняли участие 270 пациентов в возрасте от 18 до 55 лет из 11 городов России. Основная группа (n=162) принимала Грандаксин в дозе 150 мг/сутки, в группу контроля вошло 108 человек.

28-дневный курс терапии Грандаксином позволил нормализовать психовегетативный дисбаланс, повысить активность, качество сна и жизни обследуемых. В обеих группах лечение оказало положительное влияние на тревогу, однако в основной группе анксиолитический эффект был достигнут уже ко 2-й неделе лечения в отличие от пациентов контрольной группы, что субъективно воспринималось пациентами как улучшение самочувствия, регресс заболевания. На фоне терапии Грандаксином отмечалось достоверное уменьшение уровня вегетативной дисфункции, отмеченное самими пациентами и по показателям объективной оценки докторов.

Предполагаемое психостимулирующее действие Грандаксина по данным исследования не подтвердилось. Не было необходимости уменьшения дозы или переноса её на утреннее время. Было отмечено улучшение качества ночного сна у пациентов, принимавших Грандаксин, что позволяет назначать его пациентам, страдающим психовегетативными расстройствами в сочетании с инсомническими нарушениями.

Таким образом, хорошая переносимость препарата «Грандаксин» и отсутствие нежелательных явлений в ходе лечения позволяет применять препарат в дозе 150 мг/сутки пациентам как с изолированным психовегетативным симптомокомплексом, так и с сопутствующей соматической и неврологической патологией.

Антидепрессант Золофт в практике врача — терапевта

Антидепрессант Золофт в практике врача-терапевт Работа врача любого профиля имеет свои особенности. Специфика работы врача-терапевта определяется широким спектром его диагностической и лечебной деятельности, подчас не имеющей четких границ. В диагностике и лечении болезней сердечно-сосудистой системы терапевт взаимодействует (сотрудничает, а иногда и конкурирует) с кардиологом, в лечении болезней системы органов пищеварения – с гастроэнтерологом, в лечении болезней почек – с нефрологом и урологом и т. д. Терапевты наряду с травматологами и ревматологами довольно часто занимаются лечением пациентов с остеохондрозом, артрозом и артритом. Именно терапевт может быть основным врачом для больных с несколькими сопутствующими заболеваниями, поскольку ему приходится реализовать на практике принцип «лечить не болезнь, а больного» и подчас составлять заключительный план комплексного лечения, учитывающий назначения узких специалистов.

Совершенно справедливо терапевта называют «первичным звеном» системы здравоохранения и «семейным врачом», поскольку ему приходится решать вопросы первичной диагностики и лечения многих заболеваний. Многие пациенты независимо от выявленной патологии остаются под его наблюдением, а лечение остальных (направленных к узким специалистам) в последующем может проводиться при его участии. И конечно же, для каждого пациента врач-терапевт в идеале должен быть личным психотерапевтом. В своей деятельности врач-терапевт часто сталкивается с теми или иными проявлениями депрессии, выявляющимися у многих больных терапевтического профиля. По статистике, 80% всех пациентов с депрессивными расстройствами первично обращаются к терапевту, что обусловлено как объективными, так и субъективными причинами. Среди объективных причин можно выделить взаимовлияние патогенетических механизмов психических расстройств и органических заболеваний (в том числе внутренних болезней).

С одной стороны, депрессия может создавать условия для формирования органических заболеваний, отягощать и изменять их течение. Опосредуется это через множество нейроэндокринных и иммунологических механизмов, по поводу взаимодействия которых на сегодняшний день не существует единого мнения. Однако считается, что они реализуются через существенные нарушения вегетативных функций, что обусловливает формирование «органных неврозов». Патологическое усиление симпатоадреналовых влияний может сопровождаться формированием стойкой артериальной гипертензии, гипертиреозом, снижением толерантности к глюкозе, повышением содержания ферментов воспаления в синовиальной жидкости.

Парасимпатические патологические влияния способствуют формированию бронхоспастического синдрома и гиперсекреции желудочного сока. С другой стороны, патогенез длительно протекающих хронических соматических заболеваний предполагает формирование определенных психологических изменений, создающих предпосылки к развитию депрессии. К числу так называемых психосоматических расстройств относятся не только органные неврозы (синдром «раздраженного желудка», «раздраженного кишечника», «раздраженного мочевого пузыря» и других «раздраженных» органов, функциональный копростаз, ахалазия пищевода), но и возникающие условно-рефлекторно приступы стенокардии, бронхоспазма и т. п. Подобные расстройства часто сопровождаются фобиями (страх недержания газов, невозможности воспользоваться туалетом) и психореактивными состояниями (невротическими синдромами, аффективными и патохарактерологическими реакциями).

Таким образом, одну группу пациентов с депрессией на приеме у терапевта составляют «диспансерные» больные, у которых появились новые симптомы, а другую – новые пациенты, которые обратились к терапевту с соматическими проявлениями депрессии. Следует отметить, что в данных сложных условиях своевременная диагностика депрессивных расстройств во многом зависит от квалификации врача: появление соматических симптомов у больного с депрессией часто ошибочно воспринимается как вегетативные проявления психогенных расстройств, а присоединение симптомов депрессии к клинике соматического заболевания – как астено-вегетативный или «ипохондрический» синдром (в составе клиники основного заболевания).

Читайте так же:
Шум в ушах от невроза

Диагностический принцип поиска одного заболевания, объясняющего всю полноту симптоматики у конкретного больного (верный в большинстве случаев), при диагностике депрессии часто играет с врачом злую шутку. Кроме того, первичное появление депрессивной симптоматики или присоединение ее к соматической патологии значительно снижает приверженность больного к лечению. Что касается субъективных причин столь высокой частоты обращения пациентов с депрессией к терапевту, то можно отметить, что значительная часть больных, даже догадывающихся о природе своего состояния, под влиянием субъективных факторов предпочитает обратиться за помощью не к психиатру (одни опасаются огласки факта наблюдения у психиатра и связанных с этим социальных ограничений, другие – предполагаемых негативных побочных эффектов психотропных средств).

Специфика лечебной деятельности врача широкого профиля определяет и особенности выбора лекарственных препаратов. Как показывают собственные наблюдения, врачи-терапевты предпочитают начинать лечение с препаратов широкого спектра действия с доказанным терапевтическим эффектом, без выраженных побочных влияний и неблагоприятных взаимодействий с другими лекарственными средствами, обладающих положительным влиянием на наиболее часто встречающуюся сопутствующую патологию, имеющих удобный режим приема, – то есть препаратов первого ряда, безопасных и эффективных у большинства больных. Так, при лечении артериальной гипертензии мы чаще начинаем терапию с применения современных антагонистов кальция (амлодипина) или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (квинаприла, лизиноприла). При выборе антибактериальной терапии мы чаще начинаем лечение с антибиотиков широкого спектра действия. Для лечения депрессивных состояний в арсенале врача-терапевта такое место занимают селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), в частности сертралин (Золофт, «Файзер»).

Являясь характерным представителем группы СИОЗС, Золофт имеет все основные преимущества данной группы антидепрессантов. От других препаратов, применяющихся в лечении депрессивных состояний, СИОЗС отличаются меньшим количеством и меньшей выраженностью побочных эффектов. Они не усиливают влияние алкоголя и транквилизаторов при одновременном приеме. Препараты этой группы в отличие от сульпирида не оказывают влияния на уровень пролактина. Если посмотреть перечень побочных эффектов СИОЗС, то становится не по себе (как доктору, так и пациенту): возможны тревога, нарушения сна, зрения, походки, расстройства пищеварения, половой функции и органов эндокринной системы. Однако в нашей клинической практике встречались только парасимпатикотонические эффекты СИОЗС: потливость, гипотензия и головокружение, сухость во рту, причем частота этих эффектов была довольно низкой.

Показанием к назначению Золофта являются депрессия (в том числе сопровождающаяся ощущением тревоги) при наличии или отсутствии мании в анамнезе; обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) у взрослых и детей; панические расстройства, сопровождающиеся или не сопровождающиеся агорафобией; посттравматическое стрессовое расстройство; социальная фобия (социальное тревожное расстройство). При удовлетворительном результате лечения продолжение терапии сертралином является эффективным средством предотвращения рецидива начального эпизода депрессии и его развития в будущем; рецидива начального эпизода обсессивно-компульсивного расстройства; панического расстройства, начального эпизода посттравматического стрессового расстройства, социальной фобии.

Сертралин не вызывает развития лекарственной зависимости; не обладает стимулирующим и тревожным эффектами, характерными для D-амфетамина, или седативным действием и психомоторными нарушениями, характерными для алпразолама; не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, а также не проявляет кардиотоксического эффекта в эксперименте. Широкий спектр показаний и значительные терапевтические возможности, высокая и прогнозируемая эффективность, удобство назначения (приема и контроля), незначительная частота побочных эффектов обусловливают выбор препарата Золофт в качестве средства лечения депрессии, а также сопутствующих психогенных и вегетативных расстройств в общетерапевтической практике.

Медична газета «Здоров’я України 21 сторіччя» № 3 (232), лютий 2010 р.

Транквилизаторы (анксиолитики)

Транквилизаторы

Транквилизаторы — это группа психотропных лекарственных препаратов с противотревожным эффектом, снимающих беспокойство и внутреннее напряжение, тревогу, тремор и мышечное напряжение невротического происхождения, чувство страха. Некоторые препараты данной группы, помимо нормализующего психоэмоциональное состояние и ночной сон эффекта, способны оказывать тонизирующее действие.

Среди транквилизаторов (от лат. tranquillo — успокаивать) выделяют типичные и атипичные, не обладающие ярко выраженными непрофильными действиями и не вызывающие зависимость при длительном приеме. По химическому строению анксиолитики делятся на производные бензодиазепина (хлордиазепоксид, диазепам, феназепам, оксазепам, медазепам, мидазолам) и препараты иных химических групп (мепротан, бенактизин, фенибут, мебикар, бензоклидин).

Фармакодинамическая активность всех анксиолитиков сводится к пяти основным компонентам: успокаивающему, противотревожному, снотворному, расслабляющему и противосудорожному. Степень выраженности того или иного терапевтического эффекта у каждого конкретного препарата своя, определяющая его клиническое применение (например, в психиатрии, неврологии, кардиологии, гастроэнтерологии, отоларингологии, анестезиологии).

Анксиолитики назначают для снятия состояний ажитации (1) и астении (2), сопутствующих различным расстройствам психики:

  1. тревоги, паники, страха, раздражительности, дисфории, проблем с отходом ко сну, снижения длительности сна, вегетативной лабильности, вегетативных кризов;
  2. астении, хронической усталости, ипохондрии, проблем с вниманием и запоминанием информации, снижения интеллектуальной активности, слабости, усталости, вялости, апатии, раздражительности, отсутствия бодрости после сна.
Читайте так же:
Прогноз при маниакально депрессивном психозе

Как правило, приведенные выше состояния возникают на фоне следующих расстройств психики:

    (F40–F48);
  • нарушений поведения у детей и подростков (F91);
  • расстройств личности (F60–F69); (F40); (F51); (F41); (F41.1);
  • смешанного тревожного и депрессивного расстройства (F41.2); (F21); (F23, транквилизаторы назначаются в составе комплексной терапии); (F50.0–F50.1 и булимии (F50.2); (F04–07; F44.4–F44.7; F45; F50–F53).

В практике врача-невролога транквилизаторы могут быть назначены, например, при возникновении состояний ажитации и астении вследствие черепно-мозговых травм, инсультов сопровождающихся повышением мышечного тонуса, эпилепсии, остеохондроза позвоночника. Иные врачи соматического профиля назначают анксиолитики при лечении функциональных нарушений в работе ЖКТ (гастроэнтеролог), сердечно-сосудистой системы (кардиолог), мочевыделительной системы (гинеколог, уролог), абстинентных состояний и последствий органического поражения ЦНС (нарколог, токсиколог).

Механизм действия транквилизаторов

Терапевтический механизм действия транквилизаторов заключается в способности воздействовать на межнейрональную передачу нервных импульсов в диэнцефалоне (промежуточном) и спинном мозге, снижать активность подкорковых областей головного мозга, редуцировать уровень дофамина и норадреналина, а также процессы в ГАМК-системах мозга, блокировать холинергические рецепторы.

Механизм действия транквилизаторов зависит от их химического строения. Среди анксиолитиков можно выделить шесть классов органических веществ, представленные основными химическими группами (по Анатомо-терапевтическо-химической классификации лекарственных средств, ATC):

  1. производные бензодиазепина;
  2. производные дифенилметана;
  3. карбаматы;
  4. производные дибензо-бицикло-октадиена;
  5. производные азаспиродекандиона;
  6. прочие анксиолитики.

Мишенью анксиолитиков являются следующие структуры мозга:

  • лимбическая система гипоталамуса;
  • ретикулярная формация ствола мозга,
  • таламические ядра.

На сегодняшний день достаточно хорошо изучен механизм действия транквилизаторов производных бензодиазепина. Бензодиазепиновые рецепторы участвуют в биохимических процессах, связанных с ГАМКергическим торможением на всех уровнях ЦНС. Разносторонняя активность транквилизаторов определяется воздействием на различные типы бензодиазепиновых рецепторов, позволяющим, таким образом, оказывать анксиолитический, седативный, гипнотический, миорелаксантный и противосудорожный эффекты.

Механизм действия транквилизаторов

Рис. 1. Механизм действия транквилизаторов.

Анксиолитический (противотревожный) эффект

Основная задача транквилизаторов — оказывать анксиолитический (противотревожный) эффект: снимать беспокойство, тревогу, страх (антифобическое действие), редуцировать эмоциональное напряжение. Помимо этого, анксиолитики помогают справляться с обсессивными мыслями и ипохондрией, иррациональными переживаниями за состояние собственного здоровья.

Седативный (успокаивающий) эффект

Анксиолитики обладают седативным (успокаивающим) эффектом, который выражается в снижении гиперактивности, психомоторной возбудимости, скорости двигательных и психических реакций, концентрации внимания. Седативный эффект можно отнести к дополняющему анксиолитический.

Снотворный (гипнотический) эффект

При нарушениях сна (трудностях в процессе засыпания, при наличии поверхностного, чуткого к внешним раздражителям сна, а также короткого, недостаточного для восстановления сил), которые, как правило, возникают на фоне течения легких и пограничных расстройств психики, транквилизаторы помогают справиться с данными состояниями посредством снотворного (гипнотического) эффекта.

Миорелаксирующий (расслабляющий) эффект

При психопатологических состояниях, вызывающих напряжение скелетной мускулатуры, мышечное и двигательное возбуждение, полезным оказывается миорелаксирующий (расслабляющий) эффект анксиолитиков. Однако если профессиональная деятельность или образ жизни пациента связан с необходимостью сохранения быстрой психической и физической реакции, необходим строгий подбор препарата в правильной дозировке. В противном случае возможно появление субъективного ощущения вялости, слабости.

Противосудорожный эффект

Противосудорожный эффект транквилизаторов обычно используется при состояниях, сопровождающихся эпилептогенной активностью. В частности, данный эффект находит терапевтическое применение при истероэпилепсии (неэпилептических пароксизмальных состояниях), бессудорожной эпилепсии, нейропсихогенных приступах (например, задержке дыхания, парасомнии, паническом расстройстве, кардиогенных приступах, головных болях напряжения).

Вегетостабилизирующий эффект

Профиль терапевтического действия некоторых транквилизаторов включает вегетостабилизирующий эффект — стабилизирующий функциональную активность автономной нервной системы. При приеме таких препаратов купируются вегетативные проявления тревоги, например: учащенное сердцебиение, повышенное артериальное давление, потливость, расстройства желудочно-кишечного тракта.

Принцип назначения транквилизаторов

Рис. 2. Принцип назначения транквилизаторов.

Побочные эффекты транквилизаторов

Транквилизаторы уверенно вошли в малую и пограничную психиатрию во второй половине XX века в качестве препаратов первого выбора, сместив нейролептики и антидепрессанты, по причине отсутствия выраженных побочных эффектов и хорошей переносимости. Поиск новых препаратов данной группы ведется с 1959 года, после того как в клинической практике зарекомендовал себя с лучшей стороны первый транквилизатор — хлордиазепоксид (элениум). Стоит отметить, что на сегодняшний день существует более 50 наименований только лишь среди бензодиазепиновых транквилизаторов, которые обладают улучшенным профилем действия и переносимостью.

Злоупотребление и немедицинское использование

К основным побочным эффектам транквилизаторов, проявляющимся на фоне злоупотребления или немедицинского использования препаратов данной группы, относятся:

  • гиперседация — сонливость, снижение концентрация внимания, проблемы с памятью;
  • гипермиорелаксация — вялость, мышечная слабость;
  • поведенческая токсичность — нарушение когнитивных функций и психомоторных навыков;
  • парадоксальные реакции — ажитация, агрессивность, нарушения сна;
  • зависимость — психическая и физическая зависимость с проявлениями невротической тревоги.
Читайте так же:
Что происходит с человеком при неврозе

Лекарственное опьянение

Эффект от злоупотребления и немедицинского использования транквилизаторов отчасти сходен с барбитуратной наркоманией. Последствия интоксикации зависят от принимаемого препарата, однако выраженность побочных эффектов транквилизаторов мала и не достигает серьезных интеллектуально-мнестических и аффективных нарушений. Такое лекарственное опьянение может выражаться разнообразными состояниями:

  • аналогом алкогольного опьянения;
  • выраженной заторможенностью;
  • снижением скорости реакции;
  • сонливостью;
  • чрезмерным мышечным расслаблением;
  • повышенной двигательной активностью;
  • эйфорией.

Побочные эффекты транквилизаторов при употреблении на длительной дистанции отражаются на внешнем виде и поведении человека, очевидных для окружающих. У такого человека нарушается координация движений, походка становится вялой и пошатывающейся; речь неразборчивой и сбивчивой, но оживленной; ухудшается состояние кожи — она становится бледной; зрачки — расширены, вяло реагируют на свет; полость рта сухая, язык покрывается белым налетом.

Со стороны соматоневрологического статуса побочные эффекты транквилизаторов могут выражаться следующими состояниями:

  • светобоязнью;
  • гипергидрозом;
  • тахикардией (частота пульса достигает 100 ударов в минуту);
  • гипотензией;
  • гипертермией;
  • головокружением;
  • тошнотой, рвотой;
  • ухудшением зрения;
  • шумом в ушах;
  • головными болями;
  • тактильной гиперчувствительностью;
  • обонятельной гиперчувствительностью;
  • приступами жара и озноба;
  • судорожными припадками.

Лечение зависимости от транквилизаторов включает отмену препарата и психосоциальную реабилитацию. Как правило, резкое прекращение приема транквилизаторов может вызвать абстиненцию, сопровождающуюся эпилептическими припадками, поэтому при лечении с необходимостью проводят замену на иной (слабый) транквилизатор с целью постепенного снижения дозировки.

Психопатология на фоне длительного немедицинского приема транквилизаторов варьируется от легких тревожно-фобических состояний до состояния деперсонализации-дереализации. Помимо этого, в процессе лечения зависимости высока вероятность усиления сниженного настроения, ипохондрических состояний, безынициативности и нарушений сна, которые могут привести к возникновению депрессии. Отражаясь на качестве жизни в целом, такой человек с необходимостью нуждается в длительной работе с психотерапевтом, в том числе по направлению ресоциализации.

Список препаратов транквилизаторов

В международной Анатомо-терапевтической-химической классификации (АТС), принятой Министерством здравоохранения РФ в 2002 году, анксиолитики (N05B) включены в подраздел раздела Препаратов для лечения заболеваний нервной системы (N) — Психолептики (N05). Данный подраздел включает шесть групп транквилизаторов:

  1. производные бензодиазепина (N05BA): Хлордиазепоксид, Медазепам, Оксазепам, Калия клоразепат, Лоразепам, Адиназолам, Бромазепам, Клобазам, Кетазолам, Празепам, Алпразолам, Галазепам, Пиназепам, Камазепам. Нордазепам, Флудиазепам, Этил лофлазепат, Этизолам, Клотиазепам, Клоксазолам, Тофизопам, Лоразепам в комбинации с другими препаратами;
  2. производные дифенилметана (N05BB): Гидроксизин, Каптодиам, Гидроксизин в комбинации с другими препаратами;
  3. карбаматы (N05BC): Мепробамат, Эмилкамат, Мебутамат, Мепробамат в комбинации с другими препаратами;
  4. производные дибензо-бицикло-октадиена (N05BD): Бензоктамин;
  5. производные азаспиродекандиона (N05BE): Буспирон;
  6. прочие анксиолитики (N05BX): Мефеноксалон, Гедокарнил, Этифоксин, Фабомотизол.

Далее приведем два списка препаратов транквилизаторов, которые могут быть назначены при неврозах и неврозоподобных расстройствах психики на основании элементов ведущей симптоматики.

Первый транквилизатор

Рис. 1. Формула первого транквилизатора.

Мишень — элементы ажитации

Легкие и пограничные расстройства психики могут сопровождаться элементами ажитации: тревогой, паникой, страхом, сверхценными мыслями страха, навязчивыми страхами, раздражительностью, дисфорией, трудностями в отходе ко сну, снижением длительности сна, вегетативной лабильностью, вегетативными кризами. Элементы ажитации являются мишенью для следующих транквилизаторов:

  • Диазепам;
  • Альпролазам;
  • Феназепам;
  • Лоразепам;
  • Клоназепам;
  • Флуразепам;
  • Медазепам;
  • Оксазепам;
  • Триазолам;
  • Братизолам;
  • Тетразепам;
  • Клобазам;
  • Гидазепам;
  • Нитразепам;
  • Флунитразепам.

Мишень — элементы астении

Элементы ажитации при обратимых психических расстройствах включают: психическую и физическую астению, синдром хронической усталости, ипохондрию, нарушения внимания и запоминания, снижение интеллектуальной активности, слабость, усталость, вялость, апатию, истощаемость, раздражительную слабость, вегетативную лабильность, отсутствие бодрости после сна, тревогу. При наличии такой симптоматики эффективны следующие транквилизаторы:

  • Адаптол;
  • Ноофен;
  • Триоксазин;
  • Тофизопам;
  • Буспирон.

Выбор того или иного транквилизатора зависит от терапевтических целей, характера течения заболевания и индивидуальных особенностей состояния здоровья пациента. Это же относится к дозировке и срокам приема препаратов данной группы. Отказ от рекомендаций доктора по приему анксиолитика (частота приема, рекомендуемая дозировка, сроки лечения) недопустим.

Список использованной литературы

1. Усов Л.А., Суфианова Г.З., Минакина Л.Н. «Фармакология центральной нервной системы».

2. Самаренко В.Я. «Химическая технология лекарственных субстанций».

3. Бакумов П.А., Евсеев А.В. «Применение транквилизаторов в терапевтической практике».

4. Мурашко Н.К. «Психофармакотерапия кардионеврологических больных».

5. Серов В.Н., Баранов И.И. «Транквилизаторы в акушерско–гинекологической практике».

6. Вербенко В.А., Вербенко Н.В. «Психотропные препараты в терапевтической практике».

7. Малин Д.И. «Терапия критических состояний в психиатрии»

8. Дробижев М.Ю., Овчинников А.А. «Патогенетическая психофармакотерапия тревожных расстройств».

9. Иващенко Д.В. «Безопасность применения транквилизаторов из группы бензодиазепинов при синдроме отмены алкоголя: фармакоэпидемиология и фармакогенетика».

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector